恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 [6] 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性
通过临床试验、恩杂鱼胺所展现出的严重副作用主要有:
1、过敏反应。舌头、唇部以及喉咙甚至整个面部发生肿胀时,需停止用药联系医生予以应对。
2、后部可逆性脑病综合症。此症的具体表现症状为:头痛欲裂、意识混乱、视力突然性改变以及精神和行为异常。若有此类症状需即刻联系医师。
3、蠢痫发作。尽管不足1%的概率,但突然失去意识可能给自己或他人带来严重的后果,如果用药后癫痫发作,应立即告知主治医师,医师往往会建议终止用药。
4、跌落和骨折。在临床实验中,使用恩杂鲁胺的患者较之使用无药效的安慰剂患者增加了跌倒和骨折的风险,尽管跌倒并非由昏厥或意识模糊所造成的,但骨折的主因可能在于钙质的流失。
5、心脏病。用药期间,发生过因缺血性心脏病导致少量患者死亡的事件,故而在使用恩杂鲁胺期间应定期检测心脏病的症状和体征,若发生胸口不适或呼吸急促的现象,立即联系主治医师或急诊室。
服用恩杂舍胺期间可能会出现的常见副作用:
腹泻、体虚疲乏、关节疼痛、头昏头痛甚至眩晕、高血压、以及食欲降低和由此导致的体重减轻等。
作为常见副作用若大于等于三级或用药后长久不消,也应联系主治医师。如:腹泻一日高达四次以上,体虚疲乏至无法自由活动或关节疼痛至站立行走困难等。
最后、思杂鲁胺可能会影响男性生育能力,若有疑虑,可询问职业医师的意见。