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阿法替尼 合成

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-06-11 分类:行内新闻

阿法替尼(afatinib)是表皮细胞生长环境因子通过受体(EGFR)和人表皮组织生长影响因子作为受体2 (HER2)酪氨酸蛋白激酶的强效、不可逆的双重作用抑制剂,是新一代学生口服小分子具有酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作研究用于管理包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而能够达到企业关闭导致癌细胞进行信号处理通路、抑制中国肿瘤以及生长的目的。

 由前阿法替尼公司BruaderIngham开发的技术路线如下:

该过程大致描述如下: 式4的化合物与式6的化合物反应生成式7的化合物,式7的化合物和式8的化合物反应生成式1的化合物。

在此过程中,有一个大的问题是式(8)化合物是非常不稳定的,容易劣化在室温下,以产生放大的诸多问题,大量的式I的化合物的合成(8)之前到作为反应,而且还为式测量活性化合物的含量的很大的麻烦(8)。接着,该反应将不可避免地带来的顺式双键异构体杂质,顺式双键,杂质和基本上的产品类似性质的反式异构体,极难去除的相同的结构,并以产生扩增产物,因为与许多困难纯化。