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阿西替尼 野生型

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-06-18 分类:行内新闻

阿昔替尼,是一个多靶点的小分子通过抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET(多靶点的、抗血管系统生成内容为主的小分子作为抑制剂,靶点上基本也就是我们这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。
 目前批准上市的适应症是晚期肾细胞癌的二线治疗,这意味着晚期肾细胞癌在索坦治疗失败后可以用阿替尼治疗。 除肾癌外,该药物还被患者用于肝癌,肉瘤,神经内分泌肿瘤等公认的抗血管生成药物更加敏感,肿瘤血供丰富的实体肿瘤,也有一定的疗效。
1:肾癌
阿西替尼,用于治疗晚期肾癌,是基于一个723人的三期临床试验,saultain 治疗晚期肾癌失败的临床试验,阿西替尼与 dogm 的比例为1:1。 阿西替尼组无进展生存期明显延长,8.3个月时进展的风险比5.7个月时降低35% 。 差异在统计学上是显著的。 两组总生存时间中位数相近,20.1个月比19.2个月,两组差异无统计学意义。 阿西替尼组最常见的3-4级副作用为高血压、腹泻和疲劳,而 dogmet 组最常见的3-4级副作用为手足综合征、高血压和腹泻。 此外,后来的一项研究发现,服用阿西替尼三个月的患者舒张压(血压下降次数较少)高于90毫米汞柱,也就是说,服用阿西替尼三个月后出现高血压副作用的患者存活时间明显延长。 阿西替尼组为20.7个月,而阿西替尼组为12.9个月,似乎药物有一定疗效,因此总体存活时间更长。
2:神经内分泌瘤
阿西替尼治疗神经内分泌肿瘤,也是II期临床试验的数据。入选30例晚期神经内分泌肿瘤患者,中位随访29个月,其中22名疗效评价的患者,中位无进展生存期为26.7个月,中位生存期为45.3个月,共疾病控制率为73%,多数癌症患者有所缩小,一个患者实现的目标的响应。主要的副作用是仍然高血压。
3:恶黑
阿昔替尼联合使用化疗可以用于进行治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤,也有II期临床研究试验分析数据。其他方法治疗方案失败的BRAF野生型的恶性黑色素瘤,接受阿昔替尼联合卡铂+紫杉醇药物治疗,36名患者提高疗效可评价:8名患者对于肿瘤具有明显差异缩小,有效率为22.2%,20名患者作为肿瘤发展稳定,总的控制率为77.8%,中位总生存需要时间为14.0个月。
4:鼻咽癌
最近,临床癌症研究杂志也报道临床试验数据的两个阿西替尼治疗晚期鼻咽癌。 40例晚期鼻咽癌,已收到的平均的三种不同的方案中,患者患有复发难治性的。阿西替尼单药治疗给予,中位随访28.3个月。 37名疗效评价的患者中,当仍然存在43.2%,1年生存率为43%,临床获益时,三个月率为78.4%,半年。 3-4级不良反应有:高血压(8%),重量损失(5%),和疼痛(5%)。