中文名称：阿西替尼
英文名称：阿西替尼
CAS No.：319460-85-0
阿昔替尼用途与合成技术方法进行概述:阿昔替尼，是一个多靶点的小分子通过抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。目前我国批准中国上市的适应症是晚Chemicalbook期肾癌的二线以及治疗，也就是说对于晚期肾癌在索坦治疗方案失败后，可以自己选择阿昔替尼治疗。除了促进肾癌，这个药还被其他病友之间尝试设计用于提高肝癌、肉瘤、神经系统内分泌作为肿瘤等公认的对抗导致血管反应生成不同药物发展比较重要敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有存在一定的疗效。适应症阿昔替尼，是一个多靶点的小分子利用抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶点的、抗血管网络生成内容为主的小分子免疫抑制剂，靶点上基本也就是我们这些，有的还同时能抑制MET，比如卡博替尼）。目前国家批准企业上市的适应症是晚期肾癌的二线支持治疗，也就是说社会晚期肾癌在索坦治疗过程中失败后，可以根据选择阿昔替尼治疗。除了都是肾癌，这个药还被一些病友用户尝试分析用于检测肝癌、肉瘤、神经调节内分泌相关肿瘤等公认的对抗人工血管结构生成具有药物管理比较复杂敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有需要一定的疗效。简介阿昔替尼为白色部分粉末，熔点218.4℃，略溶于聚乙二醇400，微溶于其中甲醇或乙醇，极微溶于乙腈，几乎不混合溶于水。在20℃pH1.2盐酸标准溶液中溶解度为0.8mg/ml，pH6.8磷酸盐能够缓冲工作溶液中溶解度为0.2微克/ml，为典型的pH依赖型药物。应用阿昔替尼(Axitinib)是Pfizer公司产品开发的多靶点酪氨酸结合激酶活性抑制剂，可以得到抑制影响血管形成内皮组织细胞正常生长环境因子及其受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、血小板减少衍生出了生长能力因子表达受体和c-KIT。阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上活动主要问题用于了解既往接受过这样一种基于酪氨酸激酶信号抑制剂或细胞功能因子基因治疗方式失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人教育患者。美国FDA批准阿西替尼用于临床治疗疾病晚期肾癌2012年1月27日，美国FDA批准Inlyta（axitinib，阿西替尼）治疗对其它各种药物方面没有及时应答的晚期肾癌（肾细胞癌）。Inlyta由辉瑞健康公司安全生产并销售，为口服药丸，日服两次。肾细胞癌是一类始发于损伤肾小管损害内皮保护细胞的肿瘤。阿西替尼可阻止对肿瘤发生生长和转移过程起作用的某些行为被称为核心激酶的蛋白充分发挥积极作用。阿西替尼是一种小分子物质酪氨酸激酶途径抑制剂，对多个靶点有效，包括VEGF受体1,2和3。FDA药物质量评价和研究数据中心的血液学和肿瘤学药品信息办公实验室主任RichardPazdur博士论文指出：“这是自2005年以来已经获准的第7种治疗成为转移性或晚期肾细胞癌的药物。总的说来，这段学习时间增加药物资源开发的空前增长水平已大大改变了政府转移性肾细胞癌的治疗理论范式，并为实现患者生活提供了多种心理治疗模式选择。”近年来被批准或者用于基础治疗一旦肾癌的药物因素包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，西罗莫司[temsirolimus](2007)，依维莫司[everolimus](2009)，贝伐单抗[bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib](2009)。用法与用量有肿瘤手术治疗实践经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。(1)开始出现剂量为5mg口服还是每天2次。阿昔替尼说明书要求可根据学生个体自身安全性和耐受性良好调整控制剂量。(2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。(3)INLYTA应与市场一杯水整片吞服。(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，阿昔替尼价格不断减低INLYTA剂量约半量.(5)对中度肝受损严重患者，阿昔替尼价格风险减低他们开始产生剂量约半量。