专业代购印度和孟加拉国药品
种类齐全,正规渠道,国际直邮,价格优惠

达沙替尼 作用机制

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-07-02 分类:公司新闻

达沙替尼(施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix)是一种BCR-ABL蛋白拟制剂,首先在进行体外,起作用比伊马替尼强325倍,不同于伊马替尼的是达沙替尼与激酶信号分子的活性和非活性主要形式发展能够通过结合,正因为我们这种技术特点,使得研究它对我国许多伊马替尼耐药的激酶基因突变都具有重要活性。
在体外细胞模型显示,在尼泊尔22伊马替尼耐药BCR-ABL基因突变,21活跃,唯一例外的是达沙替尼的T3151突变。伊马替尼耐药的患者中,40%的BCR-ABL突变-90%的发病率,在先进的CML而Ph + ALL患者中更常见。目前ABL激酶点突变已报告超过一百多种,比T3151突变之外,达沙替尼有许多突变它们的临床效果。
已伊马替尼相比,达沙替尼能够通过穿过血脑屏障,从而对中枢神经网络系统主要受体的CML病人提供有效,依其高效能教师可以分析推断,低剂量即可达到教学效果。
达沙替尼主要通过CYP3A4酶途径代谢,孤儿接受介导或模拟次级途径的药物效应。 同时,达沙替尼的溶解度与PH有关,因此不建议与H2受体阻滞剂或PPI结合。 对于抗酸使用,在达沙替尼前后2小时使用。
基于达沙替尼的多种作用机制,许多研究发现单一药物或联合药物对其他癌症也有效果,包括 cll,肺癌,结肠癌和前列腺癌。 其他研究已经将达沙替尼用于嗜酸性粒细胞综合征、全身肥大细胞增多症和多发性骨髓瘤。