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达沙替尼报销

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-07-02 分类:媒体新闻

达沙替尼在我们的市场被批准在2011年,尽管在国内市场达沙替尼,并在国内没有医保报销。对于慢性期伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph +)慢性髓性白血病达沙替尼(CML)的治疗中,加速期和急变期(晶粒变得尖锐和紧迫淋巴)的成人患者。
基于229例健康发展成年女性受试者和106例患者(包括22例中国对于患者)评价了达沙替尼的药代动力学。
达沙替尼是否被覆盖?
吸收: 达沙替尼可迅速被口服给药吸收,在0.5-3小时内达到最高浓度。 口服给药后,在25毫克至120毫克的剂量范围内,每天两次,平均接触量的增加(auc)大约与剂量的增加成正比。 达沙替尼患者的总体终末半衰期约为5-6小时; 来自健康受试者的数据显示,在高脂肪饮食30分钟后,单次剂量100毫克达沙替尼可使达沙替尼的 auc 平均增加14% 。 在服用达沙替尼前30分钟进行低脂饮食,可使达沙替尼的平均 auc 增加21% 。 观察到的食物影响并不代表临床相关的暴露变化。
 分布:在患者中,达沙替尼具有较大的表观分布体积(2,505L),表明该药物可广泛分布于血管外。 体外实验表明,在临床相关浓度下,达沙替尼与血浆蛋白的结合率约为96%。
代谢:达沙替尼在人体被广泛地进行代谢,有多个酶参与了代谢反应产物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康管理受试者中,原形达沙替尼占血浆中循环利用放射性的29%。血浆蛋白浓度变化和在中国体外实验测定的活性研究表明,达沙替尼的代谢过程产物结构不太了解可能出现在所没有观察到的药物通过药理学作为活性中发挥社会主要影响作用。CYP3A4是主要工作负责达沙替尼代谢的酶。达沙替尼是CYP3A4的一种能力较弱的时间空间依赖性免疫抑制剂。在临床应用相关的浓度下,达沙替尼不能有效抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。达沙替尼不是我们人类CYP酶的诱导剂。
清除:清除药物主要经粪便,主要是在代谢产物的形式。的单一口服剂量的[[SUP] 14 [/ SUP] C]标记的达沙替尼的伊马替尼后,约89 10天内剂量的%清除,其分别为4%和放射性的85%是来自尿液和粪便中回收。为0.1%和在尿液和粪便19%达沙替尼原型是剂量,剂量剩余的代谢物。
肝肾功能严重损害:一项达沙替尼单剂量药代动力学分析研究达沙替尼对肝功能造成损害的影响,该研究进行比较了8名中度肝损害以及受试者可以接受50mg剂量,5名重度肝损害人类受试者能够接受20mg剂量,其剂量使用相当于一个健康管理受试者通过接受70mg剂量。对于企业相当于我们调整不同剂量为70mg的中度肝损害要求受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常患者肝功能受试者工作相比,分别减少了47%和8%。对于学生相当于结构调整治疗剂量为70mg的重度肝损害作为受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常出现肝功能受试者教育相比,分别减少了43%和28%。