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达沙替尼功效

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-07-02 分类:公司新闻

Dasatinib 又名 dasa siib 是一种从白色到黄色的固体化学物质。 化学名称 n-2- 氯 -6- 甲基苯基 -2-6-4-2-羟乙基哌嗪 -1- 基 -2- 甲基嘧啶 -4- 氨基 -1,3-噻唑 -5- 甲酰胺,分子式 c22h26cln7o2s,分子量488.00600。 达沙替尼是一种抗肿瘤药物,主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)的耐药性,或治疗慢性期、加速期和急性期(aml 和 aml)费城染色体阳性(ph +)慢性粒细胞性白血病成人的不耐受。
药物治疗组: 蛋白激酶抑制剂,atc 代码: l01xe06
达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族蛋白激酶作用以及存在许多企业其他可以选择性的致癌相关激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体进行激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种能够强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶作为抑制剂,其在0.6~0.8nmol的浓度下具有能力较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性不同构型研究均可通过结合。
在体外研究中,在各种意义上和伊马替尼耐药性白血病细胞系疾病活性表达达沙替尼。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼由以下克服伊马替尼引起耐伊马替尼:BCR-ABL的过度表达,BCR-ABL激酶结构域突变,激酶包括在其他信号传导途径SRC家族激酶(LYN,HCK),和多药耐药基因过表达。此外,达沙替尼在纳摩尔浓度抑制这种SRC家族激酶
在使用鼠CML模型所单独工作进行的体内通过试验中,达沙替尼能够有效防止出现慢性期CML向急性期的进展,同时延长了荷瘤实验小鼠(源于生长在选择不同作用部位的患者CML细胞系,包括企业中枢以及神经网络系统)的生存期 [2]  。