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奥拉帕尼

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-07-13 分类:媒体新闻
奥拉帕尼活性针对BRCA1基因p53基因乳腺肿瘤由日50mgkg的剂量腹腔注射,但HR缺陷ECAD在乳腺肿瘤与p53基因没有影响

奥拉帕尼(Olaparib),化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。
奥拉帕尼(AZD2281,KU-0059436)是一种选择性的PARP1 / 2抑制剂,5 nM的IC 50/1纳米,比端锚聚合酶-1 300倍强的效果。化学名称:奥拉帕尼
CAS:763113-22-0
 配方:C24H23FN4O3
分子量: 434.46
性状: 白色粉末
密度:1.43
折射率:1.702
奥拉帕尼是一种 parp 抑制剂,也作用于 brca1或 brca2突变。 奥拉帕尼对端锚定聚合酶 -1无明显影响,其 ic50值大于。 30-100nm 处的奥拉帕尼可以灭活 sw620细胞。 与 hs578t、 mda-mb-231和 t47d 相比,brca1缺陷细胞系 mda-mb-4631和 hcc1937对 olaparib 过敏,抑制 parp 和阻断碱基切除修复,导致 kb2p 细胞对 olaparib 过敏。 因此,在 dna 复制过程中,单链断裂变为双链断裂,从而激活了 brca2依赖性重组途径。
奥拉帕尼活性针对BRCA1基因; p53基因乳腺肿瘤(由日50mg / kg的剂量腹腔注射),但HR缺陷ECAD;在乳腺肿瘤与p53基因没有影响。奥拉帕尼效果在荷瘤小鼠中没有剂量限制性毒性。奥拉帕尼BRCA突变已被用于肿瘤,如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌的治疗。此外,抑制ATM奥拉帕尼缺陷的肿瘤细胞的选择性,如所描述奥拉帕尼淋巴瘤的潜在治疗剂ATM突变。