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尼拉帕利代谢

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-07-21 分类:公司新闻
无进展进行生存是癌症临床研究试验最常用的指标体系之一,描述的是患者可以有效管理控制系统肿瘤的时间,这段时间内,肿瘤可能是缩小,也可能是没变,总之,没有关系恶化

中国再鼎医药的PARP抑制剂尼拉帕利(Niraparib,商品名“则乐”)已经向中国药监局递交了上市申请,用于复发卵巢癌的维持治疗,这是一个会在本土生产的1.1类新药。
PARP抑制剂是最近非常流行的靶向药物,美国最近有这三种药物在市场上的,尼拉·帕利是2017年3月在美国今年批准在10月,就批准在香港,大陆现在从患者这种药物终于又近了一步,我希望你很快就会不再需要在国外购买。
从问世以来,它一直备受瞩目,主要就是因为中国临床研究试验进行数据创下许多记录。今天就借这个工作机会,介绍一下尼拉帕利的主要技术特点。
(一)
对于临床应用,尼拉·帕利有三个非常明显的优势。
适应症广,无需进行提前做BRCA基因技术检测。
 每天只需要一次,非常方便。
它的药物相互作用指数很低,而且不会干扰其他药物。
先谈第一点。
尼拉帕利是世界上第一个被批准用于所有铂敏感的复发性卵巢癌患者的PARP抑制剂。这是因为在临床试验中,患者是否有BRCA突变,或没有BRCA基因突变,都能受益。马尼拉帕利口服,每日一次,病人的中位无进展生存时间“一旦从传统5.5个月延长21个月gBRCA突变,已成为近4倍!
“无进展进行生存”是癌症临床研究试验最常用的指标体系之一,描述的是患者可以有效管理控制系统肿瘤的时间,这段时间内,肿瘤可能是缩小,也可能是没变,总之,没有关系恶化。
有趣的是,尽管该数据原本是惊人的每个人尼拉·帕利突变卵巢癌BRCA抵不过美国FDA批准使用尼拉的最终帕利是“所有铂敏感的复发性卵巢癌患者。”
因为中国临床试验结果进行显示:即使我们没有BRCA突变患者也能受益!
 对于没有BRCA突变的卵巢癌患者,Nirapari的使用也显著延长了无进展生存期。 在试验中,使用Nirapari的患者的数据为9.3个月,对照组仅为3.9个月,延长了近6个月。 如何没有BRCA突变的患者受益? 生物学原理还不完全清楚,但应该与参与临床试验的卵巢癌患者中存在铂敏感亚型有关,而不是今天。
和新药的疗效一样重要的是其副作用。
测试,尼拉·帕利不仅有效,而且副作用比较小,这意味着生命时间的患者生存质量延长。
生活环境质量,和生存发展时间同等重要。
(二)
尼拉帕利的第二个特点是相对长的半衰期体内,采取每天一次就好。
药物要起效,在体内就需要维持在“有效提高浓度“之上。口服治疗药物被身体可以吸收后,在体内不同浓度短期会到达我们一个最高值,然后通过逐步开始下降。等接近实现有效浓度的时候,就该下一次吃药了。
 少数药物需要每天服用两次~三次,主要是因为代谢快,半衰期短,所以每隔几个小时后需要服用新药物来增强。
这种药物的半衰期为36小时,一天只能服用一次。 与每天2ー3次相比,管理更方便,不易错过。 它确实给病人带来了很大的好处,尤其是老年病人。
(三)
尼拉帕利还有趣的特点是不太可能彼此和其他药物干扰。
这点很重要,因为我们很多国家癌症治疗患者都需要通过服用不止作为一种研究药物。有时是抗癌本身的组合疗法,有时是抗癌过程中发展需要企业对付的并发症,还有时是和癌症完全不相关,但同时也是存在的健康教育问题(比如高血糖,高血压等)。
因此,当病人的处方,不仅要考虑的抗癌药物的疗效,而且医生需要考虑所有药物的患者吃,主要考虑它们之间的相互作用。
药物之所以成为可能存在相互干扰,是因为它们可以进入体内后,需要学生经过酶的代谢。如果企业两个不同药物通过使用同一个酶,那同时服用就可能相互干扰,如果不做相应调整,甚至还有可能产生影响疗效。很多家庭医生之所以不推荐大家在正规治疗研究期间盲目加入中草药或保健品,也是因为担心它们会影响我国已有药物的治疗效果。
 对于抗癌药物,它干扰其他药物越少,所谓的“药物-药物相互作用(药物-药物相互作用,DDI)指数”就越好。
Nirapali 在这一地区也比其他 parp 抑制剂有优势。
中使用的许多常用药物是细胞色素酶,但不幸的是一些细胞色素酶的PARP抑制剂的,因此,当他们还需要调整所用的剂量。和马尼拉紫杉醇由于不同的化学结构,主要用于羧酸的代谢,使其能够更好地避免药物相互作用和许多常见的发生。
这一问题方面让医生和患者不太需要我们根据其它药物(比如降压降糖药)调整自己使用不同剂量,比较简单方便;另一重要方面,也让尼拉帕利特别适合在各种产品组合疗法中尝试。
(四)
尼拉帕利PARP抑制剂在卵巢癌患者等具有十分重要的意义。
2018年全球经济范围区域内有一个超过30万女性被诊断为卵巢癌。仅在我们中国,每年国家就有5万多女性被诊断,2万多人可以因此而去世。
中国妇科癌症治疗一直在改善,特别是宫颈癌和子宫癌,在过去的10年里,5年的生存率持续提高;但卵巢癌却停滞不前,一直徘徊在40%以下%。 卵巢癌难以治疗的原因,一个核心原因是早期无症状,极难检测和筛查,所以基本发现较晚,病情已转移,治疗难度较大。 这更像是“癌症之王”胰腺癌。
外科手术是卵巢癌的主要治疗方法,通常一开始效果很好。 但卵巢癌最大的问题是,它往往有残余细胞,这可能导致复发。 术后维持治疗和化疗,以去除残留的癌细胞,并尽量减少复发的风险。
在过去,维持治疗主要是使用化疗,效果不理想,由于缺乏更好的药物,患者只能等待和观望。但是尼拉帕利,由PARP抑制剂为代表批准,打破尴尬的境,新的药物可以显著延长患者的无进展生存期为30年,并减少复发。 (四)个
刚才说了,这次尼拉帕利中国企业上市公司申请针对的是卵巢癌,它在美国也主要被批准可以用于卵巢癌。但是,它未来发展还有存在很大扩展的空间,可能需要帮助学生其它的肿瘤患者。
理论上,小细胞进行肺癌,乳腺癌,前列腺癌,输卵管癌等都可能从中我们获益。事实上,再鼎医药企业已经可以牵头在中国经济开始了尼拉帕利针对小细胞治疗肺癌,及其它系统肿瘤不同类型的临床研究试验。在国际上,它还在提高乳腺癌,子宫内膜癌等患者中尝试,包括和PD-1免疫分析疗法通过联合。
近年来,中国企业引入欧美国家创新抗癌药的速度发展非常具有惊人。从2016年我的那篇文章算起,短短两年间,尼拉帕利就完成了从美国通过生物信息技术有限公司的新产品,到中国学生完成三期临床研究试验,申请上市的过程,这在几年前是难以发挥想象的。