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阿帕替尼 舒尼替尼

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-07-30 分类:公司新闻
Ponatinib靶点是BCR-ABLFLT-3SRCc-KITFGFRVEGFRPDGFR和RET,IC50是25.8nM一些中国临床前数据技术支持Ponatinib在带有RET-突变体V840L,V840M,G810A融合不同变体的RET-TKI抗性影响癌细胞通过模型中的潜在重要作用

阿帕替尼 舒尼替尼

Sorafenib 对 vegfr1-3、 pdgfr、 c-kit、 flt-3和 ret 的抑制作用有限(ic50、15-150nm)。 苏尼替尼的 ii 期临床试验正在进行,对象是患有腺癌肿瘤的非吸烟者,这些肿瘤不包含 egfr、 kras 或 alk 分子的变化。
Alectinib目标是ALK,LTK,CHEK2,FLT3,RET(IC50 4.8纳米),不作用于VEGFR-2,可以防止抗血管生成药物毒性的生长。值得注意的是,艾乐伊马替尼对两种常见的RET融合基因突变的有效(V804L和V804M)。在日本和在建美国艾乐伊马替尼治疗Ⅰ/Ⅱ期RET融合研究。
 Ponatinib靶点是BCR-ABL, FLT-3, SRC, c-KIT, FGFR, VEGFR, PDGFR和 RET,IC50是25.8nM,一些中国临床前数据技术支持Ponatinib在带有RET-突变体(V840L,V840M,G810A)融合不同变体的RET-TKI抗性影响癌细胞通过模型中的潜在重要作用 。目前,ponatinib治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期研究发展正在不断进行。
多韦替尼目标是PDGFRβ,C-KIT,的FGFR,VEGFRs,FLT3,RET,IC50:20nM的,多韦替尼含有不同变化(包括癌基因RET融合)非小细胞肺癌测试分子已经完成,结果被预期即将到来。
  阿帕替尼靶点是VEGFR-2, PDGFRβ, SRC, c-KIT和RET,IC50是13 nM。阿帕替尼治疗RET融合的NSCLC患者的Ⅱ期研究中国正在不断进行。此外,还有就是一些RET抑制剂AD80,luminespib治疗RET融合的临床应用试验发展还在工作进展中。