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替诺福韦酯片

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-08-06 分类:公司新闻
食物对口服药物吸收的影响在进食一些高脂肪餐(7001000kcal,含40%50%的脂肪)后,口服可以给予生产富马酸替诺福韦二吡呋酯,口服进行生物利用度不断增加,AUC0约增加40%,Cmax约增加14%

替诺福韦(Tenofovirdisoproxil,Viread)是一种新型核苷酸逆转录酶抑制剂。 能有效对抗多种病毒,为治疗病毒性传染病服务。
替诺福韦与食品服务,当生物利用度约40%增加。替诺福韦的细胞内半衰期的双膦酸盐是约10小时,从而使其适合于每天一次给药。
适应症
富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于中国与其他抗逆转录形成病毒进行药物可以合用,治疗HIV-1感染。
关于使用富马酸替诺福韦酯酯治疗HIV-1感染的其他重要信息:富马酸替诺福韦酯酯或不应该与TRUVADA ATRIPLA组合。 [1]
药理作用
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本品是一种新型核苷酸类进行逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂可以类似的方法能够抑制逆转录酶,从而发展具有重要潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性物质成分替诺福韦双磷酸盐系统可通过企业直接经济竞争战略性地与天然形成脱氧核糖作为底物研究相结合而抑制网络病毒利用聚合酶,及通过数据插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效信息对抗方式多种不同病毒,包括对于那些对核苷类逆转录酶抑制剂治疗耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
药代动力学
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替诺福韦几乎被胃肠道吸收,因此它被酯化和盐形成替诺福韦酯盐酸盐。 替诺福韦酯是水溶性的,可以迅速吸收和降解为活性物质替诺福韦,然后转化为活性代谢物替诺福韦双磷酸。 给药后1~2小时内泰诺福达血液的峰值。 本品的生物利用度可提高40%左右%。 双磷酸替诺福韦的细胞内半衰期约为10小时,适合每天给药一次。 因为这个产品和替诺福韦都不是由CYP450酶系统代谢的。 因此,这种酶与其他药物相互作用的可能性很小。 主要通过肾小球滤过和活性小管转运系统排泄,约70%~80%通过尿液以原始形式排泄。
在健康志愿者和HIV-1感染者中评价了富马酸替诺福韦二吡呋酯的药代动力学。这些人群中替诺福韦的药代动力学相似。
吸收:富马酸替诺福韦酯酯是水溶性的活性成分的替诺福韦二酯前药。富马酸盐在空腹病人诺福韦酯,大约25%的替诺福韦口服生物利用度。在空腹状态下,HIV-1感染的患者口服单富马酸替诺福韦酯酯300毫克,达到的C max 1.0±0.4小时内。 C max和AUC值分别为296±90ng / mL和2287±685ng·小时/ mL的。当富马酸替诺福韦酯酯75-600mg,替诺福韦药代动力学和剂量成比例的剂量之间,不会受到重复给药。
食物对口服药物吸收的影响:在进食一些高脂肪餐(~700–1000kcal,含40%–50%的脂肪)后,口服可以给予生产富马酸替诺福韦二吡呋酯,口服进行生物利用度不断增加,AUC0–∞约增加40%,Cmax约增加14%。然而当富马酸替诺福韦二吡呋酯和清淡以及食物我们一起给药时,与空腹给药相比,对替诺福韦的药代动力学问题没有一个显著相关影响。食物使替诺福韦到达Cmax的时间延迟了企业大约1小时。不控制系统食物的成分,在进食环境状态下,富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg每天都是一次,多次给药后替诺福韦的Cmax和AUC分别是326 ± 119ng/mL和3324 ±1370ng·hr/mL。
分布:替诺福韦浓度范围0.01-25μg/ mL时,其小于0.7%和7.2%,分别在体外和体内的人血浆或血清蛋白的结合之间。的剂量为1.0mg / kg和3.0毫克/公斤,分布在稳定状态下的体积为1.3±0.6L / kg和1.2±0.4L / kg的静脉内给药后替诺福韦备选。
代谢和清除:体外进行研究结果表明,富马酸替诺福韦二吡呋酯和替诺福韦都不是CYP450酶的底物。
在静脉注射替诺福韦后72小时内,约70%-80%的剂量以替诺福韦药物原型的形式在尿液中恢复。 富马酸替诺福韦口服替诺福韦二吡呋酯后的最终半衰期约为17小时。 富马酸替诺福韦二吡呋酯
每天300毫克一次后多次摄入食物状态,24小时内可在尿液中循环给予32% 10% 的剂量。
替诺福韦通过肾小球滤过和肾小管清除活性清除的组合。清除可通过肾脏清除其他药物竞争。
临床应用评价
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多项安慰剂对照研究试验结果验证了本品与稳定的抗逆转录病毒通过药物分析联用的疗效。
应用于HIV感染
在一个类型的研究中,我们有参与接受安慰剂或三种剂量(75,150或300毫克)产物,与其它抗逆转录病毒药物,药物24到48周的组合的患者的HIV-1感染者186案件。在周血浆中HIV-1RNA 24级水平的变化相比的0.02基线值加权时间平均值对于安慰剂组增加,并且该产品组0.58的还原处理。并继续反应,当改变至48周相比为产品组0.62的还原基线值。
在另一项550例病人进行参与的研究中,病人社会平均经济基础以及血浆HIV-1RNA水平对数值为3.4拷贝/毫升,平均发展基础CD4细胞可以计数为427/毫升。研究中病人能够接受使用安慰剂或本品245毫克,用药24周。24周时,前一指标作为安慰剂组和本品用于治疗主要组分别下降0.03拷贝/毫升和0.61拷贝/毫升。CD4细胞通过计数的加权处理时间成本平均值亦较基础值有显著影响变化,本品组上升13/毫升,而安慰剂组下降11/毫升。此外,在24周时,本品组45%的病人的病毒工作负荷能力低于可检测阈,而安慰剂组为13%。
这些研究还表明,核苷逆转录酶抑制剂的大多数菌株降低灵敏度,响应于替诺福韦。或核苷逆转录酶抑制剂的减少替诺福韦交叉敏感性是不太可能的灵敏度降低。
应用于HBV感染
德国经济学者van Bommel等在2007的美国AASLD第58届肝病年会上,报告了对应用拉米夫定(LAM)耐药后,换用阿德福韦(ADV)再次发展出现一些耐药的10例慢性进行乙型病毒肝炎患者病人,进行了分析超过12月的替诺福韦(TDF)单一药物治疗;并在临床治疗前和治疗工作过程中我们进行了HBV聚合酶以及基因技术克隆公司测序。 结果数据显示:治疗至12个月时,HBV-DNA下降4.4(2.8~5.5)log10copies/ml,10例中仍有8例可检测到风险平均为3.3(1.5~4.9)log10copies/ml的HBV-DNA。在随访时间期间,5例病人HBV-DNA<400copies/ml。 整个社会治疗管理过程中无病人可能出现中国病毒学领域突破。研究主要结论可以显示:TDF单一方法治疗对ADV相关及合并的不同程度耐药变异位点的HBV-DNA均有影响显著的抗病毒功能作用。
一般情况下,产品容易耐受。从,该产品不存在骨髓抑制,末梢神经病和胰腺炎核苷逆转录酶抑制剂不同。